de-Sibutramin: účinky, užívanie a riziká

07.04.2024

Sibutramin

Sibutramín je spoločne s nízkokalorickou diétou a telesným cvičením doporučovaný pre pacientov s nutričnou obezitou, s počiatočným indexom telesnej hmotnosti (BMI) vyšším alebo rovným 30 kg/m2 alebo u pacientov s BMI vyšším alebo rovným 27 kg/m2 s inými známymi rizikovými faktormi ako je cukrovka typu II alebo dyslipidémia. Pomáha znižovať telesnu hmotnost tým, že vyvoláva pocit sýtosti už po zjedení menšieho množstva jedla a zvyšuje energetický výdaj organizmu už pri najmenšej námahe. Taktiež bol používaný ako antidepresívum.

Sibutramin 15mg je inhibítor spätného zachytávania serotoninu a noradrenalinu. Pôsobí tak, že ovplyvňuje spätné zachytávanie neurotransmiterov 5-hydroxytryptaminu (nazývaneho serotonin) a noradrenalinu do nervových buniek v mozgu. Neurotransmitery sú chemické látky, ktoré umožnujú nervovým bunkám spolu komunikovať. Blokovaním ich spätného zachytávania zvyšuje sibutramin množstvo týchto neurotransmiterov v mozgu. Zvýšena hladina neurotransmiterov v mozgu pomáha pacientom citiť sa po jedle plnšie a pomáha znižiť ich príjem potravy.

Sibutramín bol v roku 2010 dobrovoľne stiahnutý výrobcom z európskeho i amerického trhu (v liečbe obezity sa uplatňoval 13 rokov). Svojím mechanizmom účinku tlmil príjem potravy a zároveň zvyšoval energetický výdaj. K jeho strhnutiu došlo kvôli dlhodobej štúdii SCOUT (Sibutramin Cardiovascular Outcomes Trial), ktorá preukázala vyšší výskyt nefatálnych infarktov myokardu a iktov v intervenovanej skupine oproti placebu. Tieto lieky nemali byť užívané predovšetkým pacientmi s ochorením koronárnym artériou, kongestívnym srdcovým zlyhaním, ischemickou chorobou periférnych artérií, arytmiami alebo cerebrovaskulárnymi chorobami (cievna mozgová príhoda či TIA). Všetci pacienti museli byť pravidelne kontrolovaní z dôvodu možnosti zvýšenia krvného tlaku či pulzu. Pacienti, ktorí nestratili najmenej 5 % telesnej váhy počas 3 mesiacov užívania sibutramínu, mali ukončiť liečbu. Maximálna doba liečby nemala prekročiť jeden rok.

Sibutramin obsahuje Serotonin a Norepinephrin (oba látky sú veľmi účinné, neropinephrin dostáva telo do stresu a tým tlačí na odburávanie tuku, serotonin naopak skľudňuje a tým sa snaží potlačiť hlad). Je liek pre obéznych pacientov, ktorí nemajú v anamnéze kardiovaskulárne ochorenie a nie sú schopní znížit svoju hmotnost pomocou diéty a cvicenia. Pôsobí centrálne, v mozgu, kde vzniká signál pocitu hladu. Nemá návykové ani psychostimulačné účniky.

Prečo bol sibutramín prehodnocovaný?

Sibutramín bol pôvodne prehodnocovaný Agentúrou v rokoch 1999 a 2002 po obavách o jeho bezpečnosť, obzvlášť pre nežiaduce kardiovaskulárne účinky (zvýšený krvný tlak a pulz). Vtedy CHMP uzavrel, že prínosy sibutramínu pri liečbe obezity a nadváhy prevážili jeho riziká. Výbor však tiež požiadal spoločnosť, ktorá vyrába Meridiu, Abbott Laboratories, aby začala štúdiu so sibutramínom u pacientov s kardiovaskulárnymi rizikovými faktormi, najmä s ohľadom na bezpečnosť lieku. Výbor tiež požiadal spoločnosť, aby poskytla šesťmesačnú aktualizáciu o postupe tejto štúdie.

Ako dôsledok začala spoločnosť v roku 2002 štúdiu SCOUT (Sibutramine Cardiovascular OUTcome Trial), aby stanovila vplyv úbytku váhy po sibutramíne na kardiovaskulárne problémy vo veľkej skupine pacientov s nadváhou a pacientov obéznych s vysokým kardiovaskulárnym rizikom. Štúdia porovnávala sibutramín s placebom (slepá vzorka) a pozorovala nielen koľko váhy pacienti stratia, ale aj výskyt kardiovaskulárnych príhod, ako je infarkt myokardu, cievna mozgová príhoda a zástava srdca. Celkom bolo sledovaných asi 9 800 pacientov po dobu šiestich rokov.

Hoci celkové údaje zo štúdie SCOUT ešte neboli analyzované, posudzovací Data Safety Monitoring Board (teleso nezávislých odborníkov určených na pravidelné prehodnocovanie výsledkov klinických štúdií) informoval Agentúru v októbri 2009 o predbežných dátach, ktoré ukazujú, že sibutramín je spojený s viacerými kardiovaskulárnymi problémami.

Na základe týchto údajov Nemecká lieková agentúra (BfArM) spustila prehodnotenie podľa článku 107 smernice 2001/83/EC. Požiadali, aby CHMP zhodnotil vplyv nových dát na pomer prínosu a rizika sibutramínu a pripravil názor, či registračné rozhodnutie pre prípravky obsahujúce sibutramín má byť ponechané, zmenené, pozastavené alebo zrušené v celej EÚ.

CHMP zaznamenal, že štúdia SCOUT ukázala zvýšené riziko závažných kardiovaskulárnych príhod (ako je infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda) u pacientov so známym kardiovaskulárnym ochorením, ktorí užívali sibutramín.

Väčšina pacientov v štúdii SCOUT by normálne nedostávala sibutramín, pretože sibutramín je u pacientov s kardiovaskulárnym ochorením kontraindikovaný. Výbor však uvážil, že zvýšené riziko sa môže tiež týkať pacientov, ktorým môže byť sibutramín predpísaný, pretože obézni pacienti a pacienti s nadváhou majú väčšiu pravdepodobnosť rizika kardiovaskulárneho ochorenia.

Nakoniec s prihliadnutím na všetky štúdie so sibutramínom v liečbe obezity CHMP zaznamenal, že váhový úbytok dosiahnutý po liečbe sibutramínom je mierny v porovnaní s pacientmi liečenými placebom, pacienti v priemere stratili o dve až štyri kilá viac ako s placebom. Výbor tiež zaznamenal, že nie je jasné, či tento efekt váhového úbytku môže byť udržaný, až skončí liečba sibutramínom.

Na základe priebežne dostupných údajov a vedeckej diskusie vo výbore CHMP uzatvoril, že prínosy liekov obsahujúcich sibutramín neprevažujú ich riziká, a preto odporučil, aby povolenia na uvedenie na trh pre lieky obsahujúce sibutramín boli pozastavené v celej EÚ. Pozastavenie zostane v platnosti, pokiaľ spoločnosť neposkytne dáta, ktoré budú dostatočné na označenie skupiny pacientov, pre ktorú prínosy sibutramínu jasne prevážia jeho riziká.

Schéma inhibície spätného vychytávania neurotransmiterov serotonínu a noradrenalínu

Nežiadúce účinky

Pôvodne bol sibutramín uvádzaný na trh ako vhodná alternatíva k iným klasickým anorexickým liečivám. Pre zvyšovanie tepovej frekvencie a krvného tlaku spôsobené sibutramínom bolo zaznamenané zvýšené riziko vzniku kardiovaskulárnych príhod (srdcový infarkt alebo mozgová príhoda). Ďalšou nevýhodou tohto liečiva bolo, že ak obézni pacienti schudli, po jeho vysadení začali opäť veľmi rýchlo priberať. Nežiadúce účinky sa vyskytujú prevažne na začiatku liečby v priebehu prvých 4 týždňov. Ich frekvencia sa časom zmierňuje. Spravidla nie sú vážne, nevedú k prerušeniu liečby a sú prechodné.

zvýšenie krvného tlaku
búšenie srdca
sucho v ústach
zápcha
bolesti hlavy
problémy so spánkom
rýchly tep
návaly tepla
úzkosť
závrat

Vo všeobecnosti nie sú väčšinou ťažké a nevedú k prerušeniu liečby. Ich frekvencia mizne v priebehu prvých 4 týždňov.

Sibutramin sa stiahol z predaja z dôvodu zvýšeného rizika kardiovaskulárnych komplikácií

Liek sa nesmie užívať

precitlivenosti na sibutramín alebo inú zložku lieku
vážnych poruchách príjmu potravy (anorexia alebo bulímia)
obezite spôsobenej inou príčinou než prejedaním (organické príčiny)
niektorých duševných alebo nervových ochoreniach (napr. Gilles de la Tourettov syndróm)
súčasnom užívaní prípravkov na liečbu porúch spánku, liekov na znižovanie telesnej hmotnosti, antidepresív a antipsychotík
ochorení srdca a ciev
zvýšenej činnosti štítnej žľazy (hypertyreóza)
vysokom krvnom tlaku (viac ako 145/90 mm)
ťažkej poruche funkcie pečene
ťažkej poruche funkcie obličiek
zväčšení prostaty so zadržiavaním moču
nádore drene nadobličiek (feochromocytóm)
zelenom zákale (glaukóm)
drogovej, liekovej alebo alkoholovej závislosti
tehotenstve a dojčení

Sibutramín a šport

Sibutramín je syntetická halogénová zlúčenina podobná amfetamínu, ktorá bola v minulosti zložkou liekov na predpis, určených na liečbu obezity. Lieky s jeho obsahom boli na Slovensku dostupné od roku 2000. Po obavách o bezpečnosť sibutramínu, najmä z hľadiska vedľajších účinkov na kardiovaskulárny systém ukončila Európska lieková agentúra (EMA) v roku 2010 šesťročné prehodnocovanie jeho bezpečnosti a účinnosti.

U špecifikovaných látok je väčšia pravdepodobnosť, že ich športovci budú konzumovať s iným zámerom, ako je zvýšenie športového výkonu. V takýchto prípadoch je po vysvetlení a preukázaní užitia sibutramínu s absenciou úmyslu podpory výkonu možné zníženie trestu.

Beh

Sibutramín ako doping

Aj keď nejde o látku zvyšujúcu výkonnosť, pre vedecké dôkazy o tom, že užívanie sibutramínu predstavuje skutočné zdravotné riziko, Svetová antidopingová agentúra (WADA) ho v roku 2006 zaradila na Zoznam zakázaných látok do skupiny S6. Stimulanciá (látky zakázané počas súťaže).

Hoci sú zo slovenského trhu stiahnuté lieky s obsahom sibutramínu, do Európy sa nelegálne dovážajú lieky, ktoré boli dodané do predaja mimo EÚ. Aj podľa Štátneho ústavu na kontrolu liečiv patria lieky na chudnutie medzi tie najčastejšie nelegálne ponúkané. Na internete sa tak vo veľkom predávajú "tabletky na chudnutie" práve s obsahom sibutramínu. Konzumácia týchto výrobkov môže viesť nielen k závažným zdravotným problémom (napr. srdcová arytmia, vysoký krvný tlak, mozgová príhoda, infarkt myokardu), ale aj k neúmyselnému užívaniu zakázanej látky a pozitívnemu dopingovému testu.

Aké sú odporúčania pre predpisujúcich lekárov a pacientov?

lekári nemajú predpisovať lieky s obsahom sibutramínu pacientom s nadváhou alebo obezitou
pacienti užívajúci lieky s obsahom sibutramínu k zníženiu hmotnosti sa majú informovať pri najbližšej návšteve lekára o iných spôsoboch zníženia hmotnosti a prediskutovať alternatívnu liečbu so svojim lekárom
s doplňujúcimi otázkami sa majú pacienti obrátiť na svojho lekára alebo lekárnika

Sibutramin

Zakázané lieky so sibutramínom na Slovensku

V rámci Slovenskej republiky boli stiahnuté z trhu všetky lieky, kde je hlavnou zložkou. Ide o Reductil, Lindax, Sibutral či Sibutramín-Teva. Ak teda natrafíte na niektorý z týchto liekov, oblúkom sa mu vyhnite, ide o nelegálny predaj. V čase písania tejto recenzie som natrafila na viaceré webové stránky, ktoré ponúkali Sibutramin. Najčastejšie pod názvom MEGA Sibutramin, prípadne Sibutramine 20 mg. Vo väčšine prípadov chýbal uvedený nielen výrobca, ale i presné zloženie, krajina pôvodu a ďalšie dôležité informácie. Užívanie takýchto liekov vám tak môže spôsobiť vážne zdravotné komplikácie. Z tohto dôvodu sa im vyhnite.

Skúsenosti užívateľov

Musím sa priznať, veľmi milo ma prekvapili pozitívne recenzie užívateliek, pochvaľujúce si účinky Sibutraminu. Natrafila som však aj na pomerne veľké množstvo príspevkov ohľadom vyššie spomínaných vedľajších účinkov, ktoré vybraní jednotlivci len potvrdili. Najčastejšie išlo o žalúdočnú nevoľnosť, sucho v ústach, avšak zaregistrovala som tiež vážnejšie komplikácie týkajúce sa problémov s obličkami.

Zdroj: friderika96, modrykonik.sk/forum

Zdroj: medek, modrykonik.sk/forum

Ako ste sa mohli presvedčiť, Sibutramin nie je zrovna bezpečný spôsob, ako schudnúť. Ak vám teda záleží na zdraví, skúste užívať doplnky výživy, ktoré obsahujú čisto prírodné látky.

Lieky na chudnutie, podobne ako je aj Sibutramin sú pre mnohých lákadlom, no netreba zabúdať na ich vedľajšie účinky. Preto, ak o nejakom podobnom aj uvažujete, navštívte najskôr svojho lekára a prekonzultujte s ním všetky možnosti, ktoré máte.

Pokiaľ vás trápi iba pár kíl navyše, postačí drobná úprava jedálnička a zaradenie pohybových aktivít. Vysoká nadváha a obezita však znamená nielen obmedzenie v bežnom živote, ale aj zdravotné problémy.

Ak vám niekto sľubuje rýchly úbytok hmotnosti bez akejkoľvek námahy, majte sa na pozore a všetko si radšej dôkladne preverte. Áno, je to samozrejme lákavá predstava, avšak také jednoduché to s chudnutím nie je.

Fyzická aktivita

Je jednou z častí komplexnej zmeny životného štýlu zameranej na dosiahnutie úbytku telesnej hmotnosti. Dôležitá je však najmä pre ľudí so sedavým zamestnaním, ktorým sa odporúča každodenný pohyb v trvaní aspoň 30 minút. Z jednotlivých aktivít sa ukazuje ako najúčinnejšie skombinovať silový tréning s aeróbnou aktivitou, v dôsledku čoho nestratíte svalovú hmotu, ale tukové zásoby. Navyše, ak fyzickú aktivitu ešte doplníte aj o úpravu stravovacích návykov, máte skvelo našliapnuté na úspech.

Fyzická aktivita

Stravovací denník

Úprava stravy v zmysle minimalizovať príjem rafinovaných cukrov, teda sladkých maškŕt či bieleho pečiva je určite dôležitá, no svoj význam má aj plánovanie jedla, vrátane kontroly veľkostí porcií. Ak to teda s chudnutím myslíte vážne, zriaďte si stravovací denník alebo si do mobilu nainštalujte niektorú z aplikácií (odporúčam Kalorické tabuľky), kde si budete zapisovať jednotlivé potraviny a tiež fyzickú aktivitu. Súvislosť medzi dôsledným zapisovaním jedál a úbytkom telesnej hmotnosti potvrdzuje prehľadová štúdia uverejnená v Journal of the Academy of Nutrition and Dietetics. Áno, spočiatku to je časovo náročné a "otravné" , no želaný úbytok kilogramov bude tou zaslúženou odmenou.

Dobrý spánok a psychická pohoda

Jedným z faktorov zvyšujúceho sa rizika vzniku obezity je nedostatočný spánok. V dôsledku neho dochádza k spomaleniu metabolizmu, zvyšuje sa hladina inzulínu a kortizolu, ktoré prispievajú k ukladaniu tukov. Vplyv dostatočného spánku na úbytok telesnej hmotnosti dokazujú výsledky štúdie v American Journal of Epidemiology, ktorej sa zúčastnilo 83 377 mužov a žien. U ľudí, ktorí spali 5-6 hodín denne, došlo k vyššiemu prírastku hmotnosti, čím stúplo aj riziko obezity. K zvýšeniu telesnej hmotnosti rovnako vedú aj stresové situácie. Ruku na srdce, určite ste už aj vy aspoň raz bojovali so stresom tabličkou čokolády. Niet sa čomu diviť, keďže stres spúšťa uvoľňovanie kortizolu. Ten, keď zostane v krvnom obehu dlhšie, môže viesť k zvýšeniu chuti na sladké, a teda aj priberaniu. Toto tvrdenie opäť dokazuje 8-týždňový intervenčný program zameraný na lepšie zvládanie stresu, po ukončení ktorého došlo u účastníkov k želanému zníženiu BMI.

Spánok

Diétne programy

Chudnutie bez konkrétneho diétneho plánu má nepochybne množstvo výhod, pričom tou najväčšou je finančná stránka. Kompletné diétne programy, vrátane balíčkov potravín často nepredstavujú tú najlacnejšiu záležitosť. Na druhej strane, ak sa ešte len začínate zaujímať o zdravú životosprávu, túto investíciu určite neoľutujete. Nebudete sa musieť učiť počítať kalórie, niekoľko hodín stráviť pri zostavovaní jedálnička či v obchode vyberaním vhodných potravín. K tým najznámejším diétam bezpochyby patria nízkosacharidové, proteínové a krabičkové diéty. Svoj význam však má aj prerušovaný pôst, ktorý zas pomôže v prípadoch, kedy už chudnete dlhší čas a úbytok hmotnosti sa zastaví alebo výrazne spomalí. Na výber máte z niekoľkých rôznych modelov podľa trvania doby hladovania, tzv. pôstu.

Predtým ako sa rozhodnete pre niektorý z liekov na chudnutie, najskôr vyskúšajte vyššie spomínané spôsoby, ktoré vás nič nestoja. Aktuálne máte na výber z veľkého množstva diét tak pre vegánov, vegetariánov, ale i milovníkov mäsa. Ak sa predsa rozhodnete siahnuť po niektorom z liekov, uprednostnite tie, ktorých distribúciu schválil ŠÚKL – Štátny ústav na kontrolu liečiv. Liekom s obsahom sibutramínu ako i ďalším zakázaným liekom na chudnutie sa vyhýbajte a tie ostatné konzultujte so svojim lekárom.