Sibutramin: účinky, užívání a rizika

22.02.2024

Sibutramin

Sibutramin je společně s nízkokalorickou dietou a tělesným cvičením doporučován pro pacienty s nutriční obezitou, s počátečním indexem tělesné hmotnosti (BMI) vyšším nebo rovným 30 kg/m2 nebo u pacientů s BMI vyšším nebo rovným 27 kg/m2 s jinými známými rizikovými faktory než je cukrovka typu II nebo dyslipidemie. Pomáhá snižovat tělesnou hmotnost tím, že vyvolává pocit sytosti již po snězení menšího množství jídla a zvyšuje energetický výdej organismu už při sebemenší námaze. Také byl používán jako antidepresivum.

Sibutramin 15mg je inhibitor zpětného zachytávání serotoninu a noradrenalinu. Působí tak, že ovlivňuje zpětné zachytávání neurotransmiterů 5-hydroxytryptaminu (nazývaného serotonin) a noradrenalinu do nervových buněk v mozku. Neurotransmitery jsou chemické látky, které umožnují nervovým buňkám spolu komunikovat. Blokováním jejich zpětného zachytávání zvyšuje sibutramin množství těchto neurotransmiterů v mozku. Zvýšená hladina neurotransmiterů v mozku pomáhá pacientům citit se po jídle plnější a pomáhá snižovat jejich příjem potravy.

Sibutramin byl v roce 2010 dobrovolně stažen výrobcem z evropského i amerického trhu (v léčbě obezity se uplatňoval 13 let). Svým mechanismem účinku tlumil příjem potravy a zároveň zvyšoval energetický výdej. K jeho stržení došlo kvůli dlouhodobé studii SCOUT (Sibutramin Cardiovascular Outcomes Trial), která prokázala vyšší výskyt nefatálních infarktů myokardu a iktů v intervenované skupině oproti placebu. Tyto léky neměly být užívány především pacienty s onemocněním koronárním arterií, městnavým srdečním selháním, ischemickou chorobou periferních arterií, arytmiemi nebo cerebrovaskulárními chorobami (cévní mozková příhoda či TIA). Všichni pacienti museli být pravidelně kontrolováni z důvodu možnosti zvýšení krevního tlaku či pulsu. Pacienti, kteří neztratili nejméně 5 % tělesné váhy po dobu 3 měsíců užívání sibutraminu, měli ukončit léčbu. Maximální doba léčby neměla překročit jeden rok.

Sibutramin obsahuje Serotonin a Norepinephrin (oba látky jsou velmi účinné, neropinephrin dostává tělo do stresu a tím tlačí na odbourávání tuku, serotonin naopak zklidňuje a tím se snaží potlačit hlad). Je lék pro obézní pacienty, kteří nemají v anamnéze kardiovaskulární onemocnění a nejsou schopni snížit svou hmotnost pomocí diety a cvičení. Působí centrálně, v mozku, kde vzniká signál pocitu hladu. Nemá návykové ani psychostimulační účníky.

Proč byl sibutramin přehodnocován?

Sibutramin byl původně přehodnocován Agenturou v letech 1999 a 2002 po obavách o jeho bezpečnost, zvláště pro nežádoucí kardiovaskulární účinky (zvýšený krevní tlak a puls). Tehdy CHMP uzavřel, že přínosy sibutraminu při léčbě obezity a nadváhy převážily jeho rizika. Výbor však také požádal společnost, která vyrábí Meridiu, Abbott Laboratories, aby zahájila studii se sibutraminem u pacientů s kardiovaskulárními rizikovými faktory, zejména s ohledem na bezpečnost léku. Výbor také požádal společnost, aby poskytla šestiměsíční aktualizaci o postupu této studie.

Jako důsledek zahájila společnost v roce 2002 studii SCOUT (Sibutramine Cardiovascular OUTcome Trial), aby stanovila vliv úbytku váhy po sibutraminu na kardiovaskulární problémy ve velké skupině pacientů s nadváhou a pacientů obézních s vysokým kardiovaskulárním rizikem. Studie porovnávala sibutramin s placebem (slepý vzorek) a pozorovala nejen kolik váhy pacienti ztratí, ale také výskyt kardiovaskulárních příhod, jako je infarkt myokardu, cévní mozková příhoda a srdeční zástava. Celkem bylo sledováno asi 9 800 pacientů po dobu šesti let.

Přestože celkové údaje ze studie SCOUT ještě nebyly analyzovány, posuzovací Data Safety Monitoring Board (těleso nezávislých odborníků určených k pravidelnému přehodnocování výsledků klinických studií) informoval Agenturu v říjnu 2009 o předběžných datech, která ukazují, že sibutramin je spojen s více kardiovaskul.

Na základě těchto údajů zahájila Německá léková agentura (BfArM) přehodnocení podle článku 107 směrnice 2001/83/EC. Požádali, aby CHMP zhodnotil vliv nových dat na poměr přínosu a rizika sibutraminu a připravil názor, zda registrační rozhodnutí pro přípravky obsahující sibutraminu má být ponecháno, změněno, pozastaveno nebo zrušeno v celé EU.

Strukturní vzorec sibutraminu

CHMP zaznamenal, že studie SCOUT ukázala zvýšené riziko závažných kardiovaskulárních příhod (jako je infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda) u pacientů se známým kardiovaskulárním onemocněním, kteří užívali sibutramin.

Většina pacientů ve studii SCOUT by normálně nedostávala sibutramin, protože sibutramin je u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním kontraindikován. Výbor však uvážil, že zvýšené riziko se může také týkat pacientů, kterým může být sibutramin předepsán, protože obézní pacienti a pacienti s nadváhou mají větší pravděpodobnost rizika kardiovaskulárního onemocnění.

Nakonec s přihlédnutím ke všem studiím se sibutraminu v léčbě obezity CHMP zaznamenal, že váhový úbytek dosažený po léčbě sibutraminu je mírný ve srovnání s pacienty léčenými placebem, pacienti v průměru ztratili o dvě až čtyři kila více než s placebem. Výbor také zaznamenal, že není jasné, zda tento efekt váhového úbytku může být udržen, až skončí léčba sibutraminu.

Na základě průběžně dostupných údajů a vědecké diskuse ve výboru CHMP uzavřel, že přínosy léčivých přípravků obsahujících sibutramin nepřevažují jejich rizika, a proto doporučil, aby rozhodnutí o registraci léčivých přípravků obsahujících sibutramin byla pozastavena v celé EU. Pozastavení zůstane v platnosti, dokud společnost neposkytne data, která budou dostatečná k označení skupiny pacientů, pro kterou přínosy sibutraminu jasně převáží jeho rizika.

Schéma inhibice zpětného vychytávání neurotransmiterů serotoninu a noradrenalinu

Nežádoucí účinky

Původně byl sibutramin uváděn na trh jako vhodná alternativa k jiným klasickým anorexickým léčivům. Pro zvyšování tepové frekvence a krevního tlaku způsobené sibutraminem bylo zaznamenáno zvýšené riziko vzniku kardiovaskulárních příhod (srdeční infarkt nebo mozková příhoda). Další nevýhodou tohoto léčiva bylo, že pokud obézní pacienti zhubli, po jeho vysazení začali opět velmi rychle přibírat. Nežádoucí účinky se vyskytují převážně na začátku léčby během prvních 4 týdnů. Jejich frekvence se časem zmírňuje. Zpravidla nejsou vážné, nevedou k přerušení léčby a jsou přechodné.

zvýšení krevního tlaku
bušení srdce
sucho v ústech
zácpa
bolesti hlavy
problémy se spánkem
rychlý tep
návaly horka
úzkost
závrať

Obecně nejsou většinou obtížné a nevedou k přerušení léčby. Jejich frekvence mizí během prvních 4 týdnů.

Sibutramin se stáhl z prodeje z důvodu zvýšeného rizika kardiovaskulárních komplikací

Přípravek se nesmí užívat

přecitlivělosti na sibutramin nebo jinou složku přípravku
vážných poruchách příjmu potravy (anorexie nebo bulimie)
obezitě způsobené jinou příčinou než přejídáním (organické příčiny)
některých duševních nebo nervových onemocněních (např. Gilles de la Tourettův syndrom)
současném užívání přípravků k léčbě poruch spánku, léků na snižování tělesné hmotnosti, antidepresiv a antipsychotik
onemocnění srdce a cév
zvýšené činnosti štítné žlázy (hypertyreóza)
vysokém krevním tlaku (více než 145/90 mm)
těžké poruše funkce jater
těžké poruše funkce ledvin
zvětšení prostaty se zadržováním moči
nádoru dřeně nadledvinek (feochromocytom)
zeleném zákalu (glaukom)
drogové, lékové nebo alkoholové závislosti
těhotenství a kojení

Sibutramin a sport

Sibutramin je syntetická halogenová sloučenina podobná amfetaminu, která byla v minulosti složkou léků na předpis, určených k léčbě obezity. Léky s jeho obsahem byly na Slovensku dostupné od roku 2000. Po obavách o bezpečnost sibutraminu, zejména z hlediska vedlejších účinků na kardiovaskulární systém, ukončila Evropská léková agentura (EMA) v roce 2010 šestileté přehodnocování jeho bezpečnosti a účinnosti.

U specifikovaných látek je větší pravděpodobnost, že je sportovci budou konzumovat s jiným záměrem, než je zvýšení sportovního výkonu. V takových případech je po vysvětlení a prokázání užití sibutraminu s absencí úmyslu podpory výkonu možné snížení trestu.

Běh

Sibutramin jako doping

I když se nejedná o látku zvyšující výkonnost, pro vědecké důkazy o tom, že užívání sibutraminu představuje skutečné zdravotní riziko, Světová antidopingová agentura (WADA) jej v roce 2006 zařadila na Seznam zakázaných látek do skupiny S6. Stimulancia (látky zakázané během soutěže).

Přestože jsou ze slovenského trhu staženy léky s obsahem sibutraminu, do Evropy se nelegálně dovážejí léky, které byly dodány do prodeje mimo EU. Také podle Státního ústavu pro kontrolu léčiv patří léky na hubnutí mezi ty nejčastěji nelegálně nabízené. Na internetu se tak ve velkém prodávají pilulky na hubnutí právě s obsahem sibutraminu. Konzumace těchto výrobků může vést nejen k závažným zdravotním problémům (např. srdeční arytmie, vysoký krevní tlak, mozková příhoda, infarkt myokardu), ale také k neúmyslnému užívání zakázané látky a pozitivnímu dopingovému testu.

Jaká jsou doporučení pro předepisující lékaře a pacienty?

lékaři nemají předepisovat léky s obsahem sibutraminu pacientům s nadváhou nebo obezitou
pacienti užívající léky s obsahem sibutraminu ke snížení hmotnosti by se měli informovat při nejbližší návštěvě lékaře o jiných způsobech snížení hmotnosti a prodiskutovat alternativní léčbu se svým lékařem.
s doplňujícími otázkami se mají pacienti obrátit na svého lékaře nebo lékárníka

Sibutramin

Zakázané léky se sibutraminum na Slovensku

V rámci České republiky byly staženy z trhu všechny léky, kde je hlavní složkou. Jedná se o Reductil, Lindax, Sibutral či Sibutramin-Teva. Pokud tedy natrefíte na některý z těchto léků, obloukem se mu vyhněte, jde o nelegální prodej. V době psaní této recenze jsem natrefila na několik webové stránky, které nabízely Sibutramin. Nejčastěji pod názvem MEGA Sibutramin, případně Sibutramine 20 mg. Ve většině případů chyběl uveden nejen výrobce, ale i přesné složení, země původu a další důležité informace. Užívání takových léků vám tak může způsobit vážné zdravotní komplikace. Z tohoto důvodu se jim vyhněte.

Zkušenosti uživatelů

Musím se přiznat, velmi mile mě překvapily pozitivní recenze uživatelek, pochvalující si účinky Sibutraminu. Natrefila jsem však i na poměrně velké množství příspěvků ohledně výše zmíněných vedlejších účinků, které vybraní jednotlivci jen potvrdili. Nejčastěji šlo o žaludeční nevolnost, sucho v ústech, avšak zaregistrovala jsem také vážnější komplikace týkající se problémů s ledvinami.

Zdroj: friderika96, modrykonik.sk/forum

Zdroj: medek, modrykonik.sk/forum

Jak jste se mohli přesvědčit, Sibutramin není zrovna bezpečný způsob, jak zhubnout. Pokud vám tedy záleží na zdraví, zkuste užívat doplňky výživy, které obsahují čistě přírodní látky.

Léky na hubnutí, podobně jako je i Sibutramin jsou pro mnohé lákadlem, ale není třeba zapomínat na jejich vedlejší účinky. Proto, pokud o nějakém podobném i uvažujete, navštivte nejprve svého lékaře a prokonzultujte s ním všechny možnosti, které máte.

Pokud vás trápí jen pár kilo navíc, postačí drobná úprava jídelníčku a zařazení pohybových aktivit. Vysoká nadváha a obezita však znamená nejen omezení v běžném životě, ale také zdravotní problémy.

Pokud vám někdo slibuje rychlý úbytek hmotnosti bez jakékoli námahy, mějte se na pozoru a vše si raději důkladně prověřte. Ano, je to samozřejmě lákavá představa, ovšem tak jednoduché to s hubnutím není.

Fyzická aktivita

Je jednou z částí komplexní změny životního stylu zaměřené na dosažení úbytku tělesné hmotnosti. Důležitá je však zejména pro lidi se sedavým zaměstnáním, kterým se doporučuje každodenní pohyb v trvání alespoň 30 minut. Z jednotlivých aktivit se ukazuje jak nejúčinněji zkombinovat silový trénink s aerobní aktivitou, v důsledku čehož neztratíte svalovou hmotu, ale tukové zásoby. Navíc, pokud fyzickou aktivitu ještě doplníte io úpravu stravovacích návyků, máte skvěle našlápnuto na úspěch.

Fyzická aktivita

Stravovací deník

Úprava stravy ve smyslu minimalizovat příjem rafinovaných cukrů, tedy sladkých pamlsků či bílého pečiva je určitě důležitá, ale svůj význam má i plánování jídla, včetně kontroly velikostí porcí. Pokud to tedy s hubnutím myslíte vážně, zřiďte si stravovací deník nebo si do mobilu nainstalujte některou z aplikací (doporučuji Kalorické tabulky), kde si budete zapisovat jednotlivé potraviny a také fyzickou aktivitu. Souvislost mezi důsledným zapisováním jídel a úbytkem tělesné hmotnosti potvrzuje přehledová studie zveřejněná v Journal of the Academy of Nutrition and Dietetics. Ano, zpočátku to je časově náročné a "otravné", ale požadovaný úbytek kilogramů bude tou zaslouženou odměnou.

Dobrý spánek a psychická pohoda

Jedním z faktorů zvyšujícího se rizika vzniku obezity je nedostatečný spánek. V důsledku něj dochází ke zpomalení metabolismu, zvyšuje se hladina inzulínu a kortizolu, které přispívají k ukládání tuků. Vliv dostatečného spánku na úbytek tělesné hmotnosti dokazují výsledky studie v American Journal of Epidemiology, které se zúčastnilo 83 377 mužů a žen. U lidí, kteří spali 5-6 hodin denně, došlo k vyššímu přírůstku hmotnosti, čímž stouplo i riziko obezity. Ke zvýšení tělesné hmotnosti rovněž vedou i stresové situace. Ruku na srdce, určitě jste už i vy alespoň jednou bojovali se stresem pilulkou čokolády. Není se čemu divit, jelikož stres spouští uvolňování kortizolu. Ten, když zůstane v krevním oběhu déle, může vést ke zvýšení chuti na sladké, a tedy i tloustnutí. Toto tvrzení opět dokazuje 8-týdenní intervenční program zaměřený na lepší zvládání stresu, po jehož ukončení došlo u účastníků k požadovanému snížení BMI.

Spánek

Dietní programy

Hubnutí bez konkrétního dietního plánu má nepochybně řadu výhod, přičemž tou největší je finanční stránka. Kompletní dietní programy, včetně balíčků potravin, často nepředstavují tu nejlevnější záležitost. Na druhé straně, pokud se teprve začínáte zajímat o zdravou životosprávu, této investice určitě neprohloupíte. Nebudete se muset učit počítat kalorie, několik hodin strávit při sestavování jídelníčku či v obchodě vybíráním vhodných potravin. K těm nejznámějším dietám bezpochyby patří nízkosacharidové, proteinové a krabičkové diety. Svůj význam však má také přerušovaný půst, který zase pomůže v případech, kdy už hubnete delší dobu a úbytek hmotnosti se zastaví nebo výrazně zpomalí. Na výběr máte z několika různých modelů podle trvání doby hladovění, tzn. půstu.

Než se rozhodnete pro některý z léků na hubnutí, nejprve vyzkoušejte výše zmíněné způsoby, které vás nic nestojí. Aktuálně máte na výběr z velkého množství diet jak pro vegany, vegetariány, ale i milovníky masa. Pokud se přece rozhodnete sáhnout po některém z léků, upřednostněte ty, jejichž distribuci schválil ŠÚKL – Státní ústav pro kontrolu léčiv. Lékům s obsahem sibutraminu i dalším zakázaným lékům na hubnutí se vyhýbejte a ty ostatní konzultujte se svým lékařem.